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鎮痛藥
添加時間:2013/7/31

鎮痛藥的概念和特點

鎮痛藥主要作用于中樞神經系統,選擇性抑制和緩解各種疼痛,減輕疼痛而致恐懼緊張和不安情緒,鎮痛同時不影響其它感覺如知覺、聽覺,并且能保持意識清醒。但有些鎮痛藥反復使用,易產上成癮性。凡易成癮的藥物,通稱“麻醉性鎮痛藥”,在藥政管理上列為“麻醉藥品”,國家頒布《麻醉藥品管理條例》,對生產供應和使用都嚴格加以管理和限制,以保障人民健康。

關于鎮痛藥的作用部位,我國藥理工作者于1962年在家兔第三腦室和導水管周圍灰質內注射微量嗎啡,發現有顯著鎮痛作用,首先明確了嗎啡作用部位主要在第三腦室和導水管周圍的灰質內。繼之發現嗎啡受體,并從腦內分離出兩種腦啡肽(甲硫氨酸腦啡肽和亮氨酸腦啡肽),它們在腦內的分布基本與嗎啡受體一致。自垂體中分離出幾種肽類,稱內啡肽。內啡肽具有類似腦啡肽的作用。被統稱為嗎啡樣物質。

關于鎮痛藥的原理,目前資料認為,中樞內存在嗎啡受彩帶與內啡肽能神經原,通過嗎啡樣物質的信息傳遞作用,將二者聯系在一起,共同組成體內的“抗痛系統”,維持著正常痛閾,并使生理性抗痛機能。嗎啡等鎮痛藥,可能作為嗎啡受體的激動劑,激動該受體,通過多種環節,增加腦內抗痛系統的功能,提高痛閾,減弱機體對內外環境刺激的感受性,而呈現出鎮痛作用。

臨床應用的鎮痛藥主要有阿片生物堿類、人工合成類鎮痛藥和鎮痛中草藥。

阿片受體激動藥

藥理作用

CNS系統:(1)鎮痛鎮靜:對多種疼痛有效(對鈍痛的作用>銳痛),改善疼痛所引起的焦慮、緊張、恐懼等情緒反應,并可伴有欣快感。(2)鎮咳:直接抑制咳嗽中樞,使咳嗽反射減輕或消失,從而產生鎮咳作用。(3)抑制呼吸:治療量嗎啡可降低呼吸中樞對血液CO2張力的敏感性和抑制腦橋呼吸調整中樞,使呼吸頻率減慢,潮氣量降低。(4)縮瞳:興奮支配瞳孔的副交感神經。中毒時瞳孔縮小,針尖樣瞳孔為其中毒特征。(5)其他:興奮延腦CTZ致惡心、嘔吐。抑制下丘腦釋放促性腺激素釋放激素、促腎上腺皮質激素釋放激素等。

平滑肌:(1)胃腸道平滑肌:嗎啡減少胃腸蠕動,提高胃腸張力,易引起便秘。(2)膽道平滑肌:治療量嗎啡引起膽道奧狄括約肌痙攣性收縮,可致膽絞痛。阿托品可部分緩解。(3)其他平滑肌:嗎啡降低子宮張力可延長產婦分娩時程;提高輸尿管平滑肌及膀胱括約肌張力,可引起尿潴留;大劑量可引起支氣管收縮,誘發或加重哮喘。

心血管系統:(1)能擴張血管,降低外周阻力,可發生直立性低血壓。(2)抑制呼吸使體內CO2蓄積,間接擴張腦血管而使顱內壓升高。(3)對心肌缺血性損傷具有保護作用。

其他:抑制免疫系統和HIV蛋白誘導的免疫反應。

臨床應用

(1)鎮痛: 用于各種原因的疼痛,但僅用于癌癥劇痛和其他鎮痛藥無效時的短期應用。緩解對心肌梗死引起的劇痛。特點:作用強、中樞性鎮痛作用,成癮性。(2)心源性哮喘輔助治療:系急性左心衰竭引起的肺水腫,需綜合治療,除強心、利尿、給氧外,靜注嗎啡可產生良好效果。治療機制:1)嗎啡擴張血管,減少回心血量,減輕心臟負擔;2)鎮靜作用,消除患者焦慮恐懼情緒;3)抑制呼吸,降低呼吸中樞對二氧化碳的敏感性,使呼吸由淺快變深慢。(3)止瀉:阿片酊可用于治療單純性腹瀉。

不良反應

治療量:產生惡心、嘔吐、便秘、便秘、排尿困難等。

耐受性及依賴性:前者是指長期用藥后中樞神經系統對其敏感性降低,需要增加劑量才能達到原來的藥效。后者是指本類藥物被人們反復使用后,使用者將對它們產生癮癖的特性,又可分為身體依賴性(physical dependence)和精神依賴性(psychological dependence)。

急性中毒:表現昏迷、瞳孔極度縮小、深度呼吸抑制、血壓下降、嚴重缺氧以及尿潴留等,多死于呼吸麻痹。搶救:人工呼吸、適量給氧、靜脈注射納洛酮。

舉例

1、 嗎啡

嗎啡的臨床用途

①各種急性銳痛、癌癥劇痛、對心肌梗塞引起的劇痛,血壓正常者可以用。②心源性哮喘 嗎啡配合應用強心甙、吸氧等措施,可以迅速緩解癥狀。其機理是嗎啡擴張外周血管,降低外周阻力;同時其鎮靜作用可消除患者的緊張恐懼情緒,從而減輕心臟負荷;降低呼吸中樞對CO2的敏感性,使急促、淺表的呼吸得以緩解。③阿片酊等制劑可用于急、慢性消耗性腹瀉。

嗎啡對中樞神經系統及消化道的影響可引起相應的不良反應,如惡心嘔吐、便秘、排尿困難、膽絞痛、呼吸抑制等。連續反復應用易產生耐受性和成癮。此時一旦停藥,即出現戒斷癥狀,常迫使成癮者不擇手段的去獲得這類藥物,危害極大。應按國家頒布的《麻醉藥品管理條例》嚴格管理。嗎啡能通過胎盤或乳汁抑制胎兒或新生兒呼吸,同時能對抗催產素對子宮的興奮作用而延長產程,故禁用于分娩止痛及哺乳婦女止痛。支氣管哮喘、肺心病患者,顱腦外傷及肝功能嚴重減退者亦禁用。

2、 可待因(codeine)

作用與嗎啡相似,但強度較弱。鎮痛作用為嗎啡的1/12。鎮咳作用為嗎啡的1/4左右。用于中等程度的疼痛和劇烈干咳。無明顯便秘、尿潴留及直立性低血壓等副作用,欣快及成癮性也低于嗎啡。

3、 哌替啶(pethidine)

藥理作用,鎮痛、鎮靜(鎮痛強度為嗎啡的1/7~1/10);鎮靜、呼吸抑制、致欣快和擴血管作用與嗎啡相當;不引起便秘和尿潴留;不延長產程;大劑量可引起支氣管平滑肌收縮。

臨床應用

鎮痛:替代嗎啡用于各種劇痛(創傷、術后、癌癥)、內臟絞痛(與解痙藥合用)、分娩痛(產前2~4 h不用);心源性哮喘;麻醉前給藥;人工冬眠(與氯丙嗪、異丙嗪合用)。

4、美沙酮(methadone)

與嗎啡比較,美沙酮鎮痛作用強度相當,持續時間較長,鎮靜作用較弱,耐受性與成癮性發生較慢,戒斷癥狀略輕。

口服美沙酮后再注射嗎啡不能引起原有的欣快感,亦不出現戒斷癥狀,因而使嗎啡等的成癮性減弱。

適用于創傷、手術及晚期癌癥等所致劇痛,嗎啡、海洛因等成癮的脫毒治療。

5、芬太尼(fentanyl)及其同系物

短效鎮痛藥(強度為嗎啡的100倍),用于麻醉輔助用藥和靜脈復合麻醉,或與氟哌利多合用產生神經阻滯鎮痛。

舒芬太尼(sufentanil)和阿芬太尼(alfentanil)均為芬太尼的類似物。舒芬太尼的鎮痛作用強于芬太尼,是嗎啡的1000倍,而阿芬太尼弱于芬太尼。兩藥對心血管系統影響小,常用于心血管手術麻醉。

二氫埃托啡(dihydroetorphine)

為我國生產的強鎮痛藥,其鎮痛作用是嗎啡的500~1000倍。本品激動m受體,對d、k受體作用弱。

臨床用于哌替啶、嗎啡等無效的慢性頑固性疼痛和晚期癌癥疼痛。

阿片受體部分激動藥

共同特點:大多數具有部分激動劑特點。有些藥物對某些受體亞型是激動劑,而對另外一些亞型則是拮抗劑,又稱阿片受體混合型激動-拮抗劑(mixed agonist/antagonist)。以鎮痛作用為主,依賴性較小,呼吸抑制作用較弱,但致焦慮、幻覺等精神癥狀。

舉例:

1、噴他佐辛(pentazocine,鎮痛新)

激動κ受體和阻斷μ受體,鎮痛強度為嗎啡的1/3。

沒有列入麻醉藥品(成癮性小),但仍為“精神藥物”范圍。

劑量增大能引起煩躁、幻覺、惡夢、血壓升高、心率增快(與提高血漿中NA水平有關)、思維障礙和發音困難等。

用于各種慢性疼痛,不適用于心肌梗死時的疼痛。

2、布托啡諾(butorphanol)

激動κ受體;弱阻斷μ受體。

鎮痛效力和呼吸抑制作用:嗎啡的3.5~7倍。增加血管阻力,增加心臟做功。

用于中、重度疼痛,對急性疼痛效果比慢性疼痛好。

其他鎮痛藥

1、曲馬朵(tramadol)

μ受體弱激動劑,NA、5-HT再攝取抑制劑。

鎮痛效力類似噴他佐辛。鎮咳作用為可待因的一半。呼吸抑制、致平滑肌痙攣和依賴性均較弱。無明顯心血管作用。

適用于中、重度急慢性疼痛。

2、羅通定(rotundine)

有效部分為延胡索乙素的左旋體。

有鎮靜、安定、鎮痛和中樞肌肉松弛作用。可能與促進腦啡肽和內啡肽的合成和釋放、阻斷腦內DA受體有關。

對慢性持續性鈍痛效果較好。用于胃腸系統鈍痛、一般性頭痛、腦震蕩后頭痛,對創傷性和癌性疼痛效果較差。

阿片受體拮抗藥

納洛酮(naloxone)

對各型阿片受體都有競爭性拮抗作用:μ>κ>δ

治療阿片類藥物過量中毒:解救呼吸抑制和中樞抑制。診斷吸毒成癮:可誘發戒斷癥狀。酒精中毒、感染中毒性休克的治療。實驗研究工具藥。

為什么鎮痛藥不可常服

長期過量服用鎮痛藥對人體是有害的,其危害主要表現在以下三個方面:

(1)長期服用鎮痛藥可使人體對藥物產生依賴性,并會出現如打哈欠、出冷汗、疼痛加重、精神緊張、身體不適等不良反應。

(2)過量或長期服用鎮痛藥,特別是解熱鎮痛藥容易導致胃黏膜的損傷和潰瘍。鎮痛藥可以抑制體內前列腺素的合成,在發揮止痛作用的同時,可使人體失去前列腺素的保護作用,引起消化道的損傷。

(3)長期服用鎮痛藥會使人體的凝血系統出現紊亂,致使出血時間延長,并可誘發消化道、皮膚等部位出血。出血的危險程度與使用鎮痛藥患者的性別和年齡有關。通常男性和高齡者在使用鎮痛藥后出現出血及消化道穿孔的危險性相對較高,并且使用鎮痛藥劑量越大,危險性也越大。

那么,應該怎樣使用鎮痛藥呢?實際上,鎮痛藥并不能解除病因。一般情況下,鎮痛藥僅適用于發熱度很高,或有慢性鈍痛,如牙痛、頭痛、神經痛、肌肉痛、關節痛及月經痛等患者。一般以止痛為目的時,使用鎮痛藥應限定在5天以內,而用于治療風濕病和肌肉、骨骼等疾病則必須在醫生的指導下用藥。

應用鎮痛藥要注意哪些問題

鎮痛藥在使用過程中應特別注意:

(1)孕婦及哺乳期婦女、3歲以下兒童應盡量不用或慎用;老年人如合并有高血壓、動脈硬化、腎功能減退等,應選用不具降壓效果和對前列腺素分泌無抑制作用的鎮痛藥,如舒林酸等。

(2)合并腎功能不良者應慎用或不用,如必須使用,則劑量不應過大;有出血傾向及上消化道出血或穿孔病史者,應慎用或禁用;使用后可能會發生皮疹、哮喘等不良反應者應當慎用;患有胃、十二指腸潰瘍病者應禁用。

(3)對鎮痛藥或其中所含的成分過敏的患者,不宜再使用其他同類鎮痛藥,因為使用同類藥物會出現交叉過敏反應。

(4)為避免鎮痛藥對胃腸道的刺激,鎮痛藥宜在餐后服用。使用鎮痛藥時,千萬不要飲酒或飲用含有酒精的飲料,因為酒精會增加對胃腸道的刺激,誘發胃腸道出血或潰瘍。

(5)不宜與糖皮質激素合用,否則會使胃腸道疾病發生的危險性增加2倍。阿

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